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PROTAC技術

一、PROTAC技術

   PROTAC技術原理是利用双功能小分子将靶蛋白和细胞内的E3 连接酶链接起来,使靶蛋白泛素化,从而被蛋白酶体识别而导致靶蛋白降解。

圖片來源: Corson,T.W.,Aberle,N.,and Crews,C.M. ACS Chem.Biol.3(11),677-692(2008).
 
二、PROTAC技術与新药研发
 
  自從人類基因組被解讀以來,研究人員就試圖通過靶向調控成千上萬疾病相關的蛋白進行藥物研發,但目前僅有約13%靶蛋白能用小分子化合物或生物大分子調控。而PROTAC技術因其不依賴于活性位點的優勢,使得針對致病靶蛋白成藥性的可能性大大增加,成爲一種極具潛力的新藥研發工具,爲包括癌症在內的多種疾病的治療帶來新希望。
 
三、五元生物PROTAC技術优势
 
   目前PROTAC技術面臨的一個很大挑戰是雙功能分子藥物的分子量較大,不容易達到成藥所需的高溶解度和高滲透性。五元生物研發團隊的成員有著豐富的化學藥物研發經驗和技術,通過對雙功能分子化合物進行獨到的優化設計來解決其溶解度和細胞滲透性等成藥性問題,提高研發的成功率。
 

   五元生物的PROTAC技术在2018年入选江西省 “双千计划”高层次创业团队项目,是省内仅有的三个生物类入选项目之一。

 

四、PROTAC與類器官技術在藥物研發領域的結合

 

   一方面类器官技术可以促进新的药物靶点的发现和验证,为PROTAC技術提供更多的可以靶向成药的靶标蛋白。另一方面类器官技术可以用于PROTAC分子的有效性和安全性评估。两项技术的结合可极大提高新药研发的成功率,降低新药研发的时间和成本。在药物研发领域具有独特的优势。